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      S80120

      PF-8380

      MedMol 98%
      • 英文名:
      • PF-8380
      • 別名:
      • (3,5-dichlorophenyl)methyl 4-[3-oxo-3-(2-oxo-3H-1,3-benzoxazol-6-yl)propyl]piperazine-1-carboxylate
      • CAS號:
      • 1144035-53-9
      • 分子式:
      • C22H21Cl2N3O5
      • 分子量:
      • 478.33
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      • 提示:詳情請下載說明書。
      • 產品描述: PF-8380是一種有效的自毒素 (ATX)抑制劑,在體外酶活性實驗中測得IC50為2.8 nM
      • 靶點: Autotaxin(Cell-free assay):2.8 nM
      • 體外研究: PF-8380 also inhibits rat autotaxin with an IC50 of 1.16 nM with FS-3 substrate. Potency of PF-8380 is maintained when using enzyme produced from fetal fibroblasts used in combination with lysophosphatidyl choline (LPC) as a substrate. In human whole blood incubated with PF-8380 for 2 h, autotaxin is inhibited with an IC50 of 101 nM[1]. Autotaxin (ATX), an enzyme with lysophospholipase D (lysoPLD) activity, catalyzes the production of lysophosphatidic acid (LPA) from lysophosphatidylcholine (LPC). Pre-treatment of GL261 and U87-MG cells with 1 μM PF-8380 followed by 4 Gy irradiation results in decreased clonogenic survival, decreases migration (33% in GL261; P=0.002 and 17.9% in U87-MG; P=0.012), decreases invasion (35.6% in GL261; P=0.0037 and 31.8% in U87-MG; P=0.002), and attenuates radiation-induced Akt phosphorylation。
      • 體內研究: 在放射輻射前進行PF-8380的預處理可抑制輻射誘導的腫瘤血管內皮細胞的血管生成、在體內延遲神經膠質瘤腫瘤生長與發展。 在大鼠氣囊炎模型中,口服30 mg/kg的PF8380可減少炎性痛覺過敏,3小時內,在血漿和炎癥組織位置造成大于95%的LPA水平降低
      • 細胞實驗: Cell lines: 小鼠GL261和人U87-MG細胞 Concentrations: 1 μM Incubation Time: 45 min Method: 在細胞培養板中培養GL261或U87-MG細胞,使其達到70%融合率。用無菌的200 μL槍頭將半融合細胞層(semi-confluent cell layer)輕輕刮下,以形成一層無細胞層。用PBS清洗一遍平板,以移除非黏連細胞和細胞碎片。對于放射線增減藥物研究,細胞在輻射實驗前用1 μM PF-8380或DMSO處理45分鐘,然后置于37℃,5% CO2中培養。對照板用于觀測其細胞遷移(20-24h)。細胞用70%乙醇固定,用1%亞甲藍染色。為了計算其遷移,在刮層區域選擇任意三個HPFs進行統計
      • 動物實驗: Animal Models: Male Lewis rats Dosages: 1, 3, 10, 30, and 100 mg/kg Administration: 口服
      • 參考文獻:
        1. Gierse J, et al. J Pharmacol Exp Ther. 2010, 334(1):310-317. 2. Bhave SR, et al. Front Oncol. 2013, 3:236.
      • 溶解性: Soluble  in  DMSO
      • 保存條件: -20℃
      • 配置溶液濃度參考:
        1mg 5mg 10mg
        1 mM 2.091 ml 10.453 ml 20.906 ml
        5 mM 0.418 ml 2.091 ml 4.181 ml
        10 mM 0.209 ml 1.045 ml 2.091 ml
        50 mM 0.042 ml 0.209 ml 0.418 ml
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      本計算器可幫助您計算出特定溶液中溶質的質量、溶液濃度和體積之間的關系,公式為:


      質量 (mg) = 濃度 (mM) x 體積 (mL) x 分子量 (g/mol)


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