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      S80118

      CX-5461

      MedMol 98%
      • 英文名:
      • CX-5461
      • 別名:
      • 5H-Benzothiazolo[3,2-a][1,8]naphthyridine-6-carboxamide, 2-(hexahydro-4-methyl-1H-1,4-diazepin-1-yl)-N-[(5-methyl-2-pyrazinyl)methyl]-5-oxo-
      • CAS號:
      • 1138549-36-6
      • 分子式:
      • C27H27N7O2S
      • 分子量:
      • 513.61
      • 核磁/質譜:
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      • 提示:詳情請下載說明書。
      • 產品描述: CX-5461 is a potent and oral rRNA synthesis inhibitor. It inhibits RNA polymerase I-driven transcription of rRNA with IC50s of 142, 113, and 54 nM in HCT-116, A375, and MIA PaCa-2 cells, respectively
      • 靶點: IC50: 54 nM (rRNA synthesis, MIA PaCa-2 cells), 113 nM (rRNA synthesis, A375 cells), 142 nM (rRNA synthesis, HCT-116 cells)
      • 體內研究: CX-5461 displays antitumor activity against human solid tumors in murine xenograft models. CX-5461 (50 mg/kg, p.o.) shows significant MIA PaCa-2 growth inhibition with TGI equal to 69% on day 31 and 79% TGI on A375 on day 32. CX-5461 (50 mg/kg, p.o.) inhibits the Eμ-Myc tumor cells with 84% repression in Pol I transcription at 1 hr posttreatment in C57BL/6 mice. CX-5461 also induces a rapid reduction in tumor burden in the lymph nodes and a concomitant reduction of spleen size to within the normal range
      • 參考文獻:
        1. Drygin D et al. Targeting RNA polymerase I with an oral small molecule CX-5461 inhibits ribosomal RNA synthesis and solid tumor growth. Cancer Res. 2011 Feb 15;71(4):1418-30. 2. Bywater MJ, et al. Inhibition of RNA Polymerase I as a Therapeutic Strategy to Promote Cancer-Specific Activation of p53. Cancer Cell. 2012 Jul 10;22(1):51-65.
      • 溶解性: 50  mM  sodium  phosphate  (pH  3.5)  :  10  mg/mL  (19.47  mM;  Need  ultrasonic)    DMSO  :  <  1  mg/mL  (ultrasonic;warming;heat  to  60°C)  (insoluble  or  slightly  soluble)
      • 保存條件: -20℃
      • 配置溶液濃度參考:
        1mg 5mg 10mg
        1 mM 1.947 ml 9.735 ml 19.47 ml
        5 mM 0.389 ml 1.947 ml 3.894 ml
        10 mM 0.195 ml 0.974 ml 1.947 ml
        50 mM 0.039 ml 0.195 ml 0.389 ml
      • 注意:部分產品我司僅能提供部分信息,我司不保證所提供信息的權威性,僅供客戶參考交流研究之用。
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      本計算器可幫助您計算出特定溶液中溶質的質量、溶液濃度和體積之間的關系,公式為:


      質量 (mg) = 濃度 (mM) x 體積 (mL) x 分子量 (g/mol)


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