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      S50725

      ICG-001

      MedMol ≥98%
      • 英文名:
      • (6S,9aS)-6-(4-Hydroxybenzyl)-8-[(naphthalen-1-yl)methyl]-4,7-dioxohexahydropyrazino[1,2-a]pyrimidine-1-carboxylic acid N-benzylamide
      • 別名:
      • (6R,9aR)-rel-六氫-6-[(4-羥基苯基)甲基]-8-(1-萘基甲基)-4,7-二氧代-N-(苯基甲基)-2H-吡嗪并[1,2-a]嘧啶-1(6H)-甲酰胺
      • CAS號:
      • 780757-88-2
      • 分子式:
      • C33H32N4O4
      • 分子量:
      • 548.63
      • 核磁/質譜:
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      • 產品描述: Foscenvivint (ICG-001)拮抗Wnt/β-catenin/TCF介導的轉錄,并特異性結合到啟動子結合蛋白(CBP),IC50為3 μM,但不能結合到相關的轉錄共激活因子p300上。ICG-001 可誘導凋亡
      • 靶點: CBP(Cell-free assay):3 μM
      • 體外研究: ICG-001 作用于TOPFLASH 時,IC50為3 μM,而對含突變TCF位點的相關報告基因結構, FOPFLASH沒有作用效果。使用25μM ICG-001處理SW480 細胞8小時后,降低Survivin和 Cyclin D1 RNA和蛋白的穩定水平,這兩者都可通過β-catenin上調。ICG-001 作用于轉化細胞而不是正常結腸細胞,選擇性誘導凋亡,降低結腸癌細胞生長。ICG-001作用于presenilin-1突變細胞,可表型營救正常神經生長因子(NGF)誘導的神經元分化和神經軸突生長,強調TCF/β-catenin 信號通路在神經軸突生長和神經元分化中的重要性。最新研究顯示 5μM ICG-001作用于MCF7細胞,抑制leptin誘導的EMT, 入侵和腫瘤干細胞球形成
      • 體內研究: ICG-001 水溶性類似物處理9周,降低42%結腸和小腸息肉的形成,和非甾體類抗炎試劑Sulindac效果類似,Sulindac是一貫治療這種疾病模型的藥物。在整個的處理期間觀察不到明顯的毒性。類似物按150 mg/kg 劑量靜脈注射處理SW620裸鼠腫瘤衰退移植瘤模型,處理19天,顯著降低腫瘤體積,沒有死亡,體重也沒有降低。ICG-001 每天按5 mg/kg劑量處理小鼠,顯著抑制beta-catenin信號,且降低 Bleomycin誘導的肺纖維化,同時保護上皮細胞
      • 細胞實驗: Cell lines: Human colon carcinoma cell lines SW480, SW620, and HCT116, normal colonic epithelial cell line CCD-841Co Concentrations: ~25 μM Incubation Time: 24 hours Method: 1. Prior to starting the assay, prepare the Apo-ONE Caspase-3/7 Reagent, and mix thoroughly. 2. For best results, empirical determination of the optimal cell number, apoptosis induction treatment and incubation period for the cell culture system may be necessary. 3. Use identical cell numbers and volumes for the assay and the negative control samples. 4. Do not mix Apo-ONE Caspase-3/7 Reagent and samples by manual pipetting. Mixing in this manner is unnecessary and may create bubbles that interfere with fluorescence readings or cross-contaminate the samples. Gentle mixing may be performed using a plate shaker. 5. Total incubation time for the assay depends upon the amount of caspase- 3/7 present in the sample. 6. The Apo-ONE Caspase-3/7 Reagent is formulated to mediate cellular lysis and support optimal caspase-3/7 activity. In rare i
      • 動物實驗: Animal Models: C57BL/6和裸鼠腫瘤模型 Dosages: 20 mg/kg Administration: 腹腔注射
      • 參考文獻:
        1. Emami KH, et al, A small molecule inhibitor of beta-catenin/CREB-binding protein transcription [corrected]. Proc Natl Acad Sci USA, 2004, 101(34), 12682-12687. 2. Teo JL, et al, Specific inhibition of CBP/beta-catenin interaction rescues defects in neuronal differentiation caused by a presenilin-1 mutation. Proc Natl Acad Sci USA, 2005, 102(34), 12171-12176. 3. Yan D, et al, Leptin-induced epithelial-mesenchymal transition in breast cancer cells requires β-catenin activation via Akt/GSK3- and MTA1/Wnt1 protein-dependent pathways. J Biol Chem, 2012, 287(11), 8598-8612. 4. Henderson WR Jr, et al, Inhibition of Wnt/beta-catenin/CREB binding protein (CBP) signaling reverses pulmonary fibrosis. Proc Natl Acad Sci USA, 2010, 107(32), 14309-14314. 5. Huang Y, et al. Wnt/β-catenin inhibitor ICG-001 enhances the antitumor efficacy of radiotherapy by increasing radiation-induced DNA damage and improving tumor immune microenvironment in hepatocellular carcinoma. Radiother Oncol. 2021 Sep;162:34-44.
      • 溶解性: Soluble  in  DMSO
      • 保存條件: -20℃
      • 配置溶液濃度參考:
        1mg 5mg 10mg
        1 mM 1.823 ml 9.114 ml 18.227 ml
        5 mM 0.365 ml 1.823 ml 3.645 ml
        10 mM 0.182 ml 0.911 ml 1.823 ml
        50 mM 0.036 ml 0.182 ml 0.365 ml
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      本計算器可幫助您計算出特定溶液中溶質的質量、溶液濃度和體積之間的關系,公式為:


      質量 (mg) = 濃度 (mM) x 體積 (mL) x 分子量 (g/mol)


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